Calcitonin analogues having increased hypocalcaemic activity in vivo

Calicitonin-Analoga mit stark erhöhter hypocalcämischer Wirkung in vivo

Analogues de la calcitonine ayant une activité hypocalcémique acrrue in vivo

Abstract

Die Erfindung betrifft Calcitonine und Calcitonin-Derivate, wie sie zur Therapie beispielsweise von Osteoporose, der Paget'schen Krankheit oder der Hypercalcämie eingesetzt werden. Die erfindungsgemäßen Calcitonine und Calcitonin-Derivate zeichnen sich durch eine Verbrückung der in den Positionen 17 und 21 befindlichen Aminosäuren aus. Dabei wird durch geeignete Auswahl der in diesen Positionen befindlichen Aminosäuren ein 18-gliedriger bzw. 19-gliedriger Ring erzeugt. Dieser Ring führt zu einer erhöhten konformationellen Stabilität und einer erhöhten Aktivität des veränderten Calcitonins. Ein besonders geeignetes hCt-Analogon ist das erfindungsgemäße Cyclo 17,21 -[Asp 17 ,Orn 21 ]-hCt mit einer 19-gliedrigen Ringstruktur zwischen den lactamverbrückten Asp 17 und Orn 21 .

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    Publication numberPublication dateAssigneeTitle
    DE-4431121-A1May 30, 1996Afroditi Dr Kapurniotu, Juergen Dr BernhagenProdn. of conformation-stabilised calcitonin derivs. having increased activity

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    Title
    KAPURNIOTU APHRODITE ET AL: "Rational design, conformational studies and bioactivity of highly potent conformationally constrained calcitonin analogues.", EUROPEAN JOURNAL OF BIOCHEMISTRY, vol. 265, no. 2, October 1999 (1999-10-01), pages 606 - 618, XP002174066, ISSN: 0014-2956
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